ABSTRACT
Los compuestos fenólicos han mostrado inhibir los efectos tóxicos inducidos por proteínas de veneno de serpiente. En éste trabajo, nosotros demostramos que el ácido gálico, el ácido ferúlico, el ácido cafeico, el propilgalato y el epigalocatequingalato inhiben la actividad enzimática de una fosfolipasa A2 (PLA2) usando yema de huevo como sustrato. Los valores de IC50 están entre 0,38 3,93 mM. Los compuestos mencionados también inhiben la actividad enzimática cuando un sustrato sintético es usado. Además, estos compuestos polifenólicos disminuyen el efecto citotóxico inducido por la fosfolipasa A2 miotóxica, el epigalocatequingalato exhibe la mejor capacidad inhibitoria con 90,92 ± 0,82%, mientras que el ácido ferúlico muestra la menor actividad inhibitoria con 30,96 ± 1,42%. Con el fin de determinar los posibles mecanismos de acción de los compuestos fenólicos, realizamos estudios de modelamiento molecular. Todos los polifenoles muestran puentes de hidrogeno con el sitio activo de la enzima; además el epigalocatequingalato presenta una unión más fuerte con la PLA2 que los otros compuestos. Adicionalmente, un análisis preliminar de relación estructura actividad muestra una correlación entre los valores de IC50 y el área superficial polar topológica (p = 0,0491, r = -0,8079 (-0,9878 a -0,2593)), la cual indica el área superficial requerida por cada molécula para unirse a la enzima. Además, nuestros resultados muestran al propilgalato y el epigalocatequingalato como dos nuevos productos naturales con potencial antimiotóxico. La aplicación tópica de estos polifenoles en el sitio de mordedura podría llevar a la prevención de la miotoxicidad; sin embargo, posteriores investigaciones in vivo serían necesarias para confirmar los resultados in vitro.
Subject(s)
Phenolic CompoundsABSTRACT
Algunas especies de la familia Heliconaceae han demostrado capacidad neutralizante parcial/total de las actividades letal, hemolítica indirecta, hemorrágica, proteolítica, coagulante, mionecrosante y edematizante del veneno de Bothrops asper (mapaná equis). Este trabajo evalúa dos especies de heliconias: Heliconia psittacorum y Heliconia rostrata, contra las actividades hemolítica indirecta, proteolítica y coagulante del veneno de B. asper, sin que ninguna de ellas ejerza inhibición sobre la actividad hemolítica indirecta y proteolítica. Por el contrario, sus extractos retardan el efecto coagulante del veneno con respecto al controlpositivo hasta 45.59 segundos. Al realizar el perfil electroforético, se observa una banda perteneciente al extracto de H. psittacorum, y además se evidencia disminución y aumento en la intensidad de algunas bandas (66 y 31 KDa respectivamente), que pueden indicar una posible degradación por parte de los extractos. La evaluación fitoquímica de los extractos muestra la presencia de metabolitos primarios de carácter glúcido y protéico; y secundarios como compuestos fenólicos, terpenoides y cumarinas, algunos de los cuales han sido reportados en otras especies vegetales como responsables de la actividad antiofídica.
Subject(s)
Phenolic Compounds , HeliconiaceaeABSTRACT
Introducción. El escorpionismo afecta a países tropicales como Colombia.Objetivo. Determinar los indicadores ecológicos y epidemiológicos de las picaduras por Tityus asthenes en cuatro localidades de Mutatá, Colombia, y las características clínicas del envenenamiento y toxinológicas del veneno. Materiales y métodos. Es un estudio prospectivo/retrospectivo descriptivo y experimental; se visitaron aleatoriamente 324 de las 1.448 viviendas del municipio: 188 urbanas (58,0%) y 136 rurales (42,0%), con 1.593 habitantes. En 18 meses se estudiaron prospectivamente los pacientes picados por T. asthenes que ingresaron al hospital local y, retrospectivamente en encuestas domiciliarias, se determinó el subregistro. Se recolectaron escorpiones vivos y se realizaron experimentos con el veneno. Resultados. Hubo 12,9 más probabilidades de hallar ejemplares de T. asthenes en el área rural (OR=6,5; IC95% 3,9-10,8), en el intradomicilio y peridomicilio cercano a bosques y plantaciones agrarias altas (OR=13,0; IC95% 7,5-23,0). Se reportaron 80 picaduras ocurridas en los dos últimos años (prevalencia de 4,1%; IC95% 4,8-3,3); sólo 14 personas (17,5%) consultaron al hospital (subregistro de 82,5%). La prevalencia ponderada de infestación por escorpiones en las viviendas encuestadas fue de 26,9% (112 casas) (IC95% 30,8-22,9). El 50% de los accidentes ocurrió en la localidad de Caucheras: 10,6% de proporción de ataque. El envenenamiento sistémico fue más frecuente en niños (67%). La dosis letal 50 del veneno en ratones de 18 a 20 g, fue 121,6 μg (IC95% 103,7-139,6). Hubo reactividad inmunológica por Western blot de los antivenenos del Instituto Bioclón, México (Alacramyn®) y del Instituto Butantan, Brasil (Soro antiaracnídico®)...
Introduction. Scorpion stings are a public health problem in many countries. However, in Colombia, very few epidemiological, clinical or toxicological studies have been undertaken. Objective. Ecological and epidemiological aspects were related to the prevalence of scorpion stings by Tityus asthenes. The clinical features of envenomization were described in patients and in an experimental animal model. Materials and methods. The study was conducted in four localities of Mutatá and Urabá Counties in the province of Antioquia, Colombia. The sample consisted of 1,593 (929 urban, 664 rural) of the 5,305 exposed people, inhabitating 324 households (188 urban (58%); 136 rural (42%) of 1,448 houses total in the study area. An interview survey was performed in every selected family for a more realistic estimate of sting prevalence. Additionally, a prospective study was directed toward patients presenting scorpion stings at care at the local hospital over an 18-month period. Results. The probability was 12.9 times greater of finding T. asthenes inside or around houses in places near to forest and high agrarian plantations (odds ratio=13). Eighty scorpion stings were reported in the retrospective study (4.1% prevalence [95% CI 3.3-4.8%] ), but only 14 of the patients (17.5%) sought care in the local hospital (an 82.5% underreportage). Seventy percent of the stings occurred in rural places; 50% occurred in the locality of Caucheras, with an attack rate of 10.6%. The overall household infestation rate was 269% (95% CI 22.9-30.8%) and an area dispersion ratio of 100%. Signs of systemic envenomization occurred mainly in children (67%). The 50% lethal dose of T. asthenes venom was 121.6 μg for 18-20 g Swiss Webster rats (95% CI 103.7-139.6). Immunodetection of T. asthenes and Centruroides gracilis/C.margantatus venoms in the experimental animals was possible when were tested by Western blot against Alacramyn® (Instituto Bioclón, México) and Soro antiaracnídico®...
Subject(s)
Caribbean Public Health Agency , Scorpion Venoms , ToxicologyABSTRACT
Se ha desarrollado un protocolo para la producción y masificación de células de achiote en suspensión, a partir de callos friables obtenidos de tejidos de hojas, como estrategia para la obtención de metabolitos antiofídícos, especialmente compuestos fenólicos, y para ello se ha evaluado el efecto de las concentraciones de inóculo, glucosa, fósforo y nitrógeno sobre la cinética de crecimiento celular, en el medio ½MS+2,4-D (5 ppm)+BAP (1 ppm), almacenados a 25º C, en oscuridad y a 140 rpm, utilizando un diseño factorial completamente aleatorizado de cuatro factores y dos niveles, con evaluación a los 20 y 40 días de establecimiento. El tratamiento que presenta la mayor producción de biomasa de células de achiote en suspensión tiene una concentración inicial de biomasa 4 g/l, 20 g/l de glucosa, 0.13 g/l de fósforo y 2.52 g/l de nitrógeno. La cinética de crecimiento de las células de achiote en suspensión, a las condiciones de cultivo de este tratamiento, presenta una fase exponencial bien definida de 25 días; a partir de allí se establece una fase estacionaria hasta el tiempo final de la evaluación (40 días). Se comparan los contenidos de fenoles totales entre el material obtenido in vitro y el material vegetal proveniente de plantas crecidas ex-vitro, como criterio válido para justificar posteriores trabajos de producción metabólica in-vitro en esta especie vegetal
Subject(s)
Bixa orellana , SuspensionsABSTRACT
En Colombia Bothrops asper (mapaná) es la especie causante del 70 al 90 por ciento de los cerca de 3.000 accidentes ofídicos informados cada año. Durante varios siglos, la medicina tradicional ha utilizado plantas para el tratamiento de la mordedura de serpiente. En nuestro país, el 60 por ciento de las mordeduras son atendidas inicialmente por curanderos o chamanes, que usan al menos 100 especies de plantas medicinales en diferentes formas, de acuerdo al estado clínico del paciente. En este estudio se evaluó la capacidad inhibitoria de tres especies de la familia Heliconiaceae, H. latispatha Benth, H. wagneriana Petersen y H. curtispatha Petersen, sobre los efectos proteolítico, coagulante y hemolítico indirecto inducido por el veneno de Botrhops asper. La primera indujo un mayor porcentaje de inhibición del efecto hemolítico indirecto del veneno de B. asper que la Heliconia wagneriana, así como una reducción en la intensidad en las proteínas del veneno con masa molecular de 14 KDa, mientras que el extracto de la segunda planta mostró una mayor inhibición del efecto proteolítico inducido por el veneno de B. asper, así como mayores cambios en las bandas de proteína del veneno con masas moleculares entre 95 y 110 KDa. El extracto de Heliconia curtispatha, mostró la mayor capacidad inhibitoria de los efectos hemolítico, proteolítico y coagulante; además indujo una degradación de todas las proteínas del veneno completo de B. asper, como había sido reportado previamente